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Winzige Wirkstoffträger

Neue Methode um maßgeschneiderte Polymere als Nano-Carrier zu entwickeln

OMDB

Ein computer basiertes Modell des Trägermoleküles, verbunden mit dem Arzneistoff. Quelle: Brunnaci et. al. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2019.03.004 CC by 4.0

Wenn im Körper Wirkstoffe lokal freigesetzt werden sollen, kommen sogenannte Nano-Carrier zum Einsatz. Winzige Partikel aus Polymeren transportieren die Arzneistoffe an den Zielort. Dort werden die Wirkstoffe durch Diffusion oder durch den Abbau des Polymers freigesetzt. Damit sie ihre Wirkung entfalten können, müssen sie in einer möglichst hohen Konzentration vorliegen.

Das Problem bei herkömmlichen Polymeren: Ab einer bestimmten Beladungsdichte wird der Trägerpartikel instabil. Deshalb suchen Wissenschaftler aus dem HZG-Institut für Biomaterialforshcung in Teltow nach einem Polymer, aus dem stabile Träger für hohe Wirkstoffkonzentrationen hergestellt werden können. Dabei sind sie neue Wege gegangen: Die Forscher haben computergestützte Modelle genutzt, um eine Vorauswahl für die Polymere zu treffen, mit denen sie anschließend Experimente im Labor durchgeführt haben. Dies ist deutlich effizienter als das herkömmliche Vorgehen, bei dem ausschließlich Experimente gemacht werden.

Graphical abstract 2019 J. Controlled Release Brunnaci Oligodepsipeptide

Die neue Polymer, OBMD, könnte viele höhere Konzentrationen von Dexamethason vorliegen als PLGA, ein Standardpolymer. Quelle: Brunnaci et. al. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2019.03.004 CC by 4.0

Die Wissenschaftler um Prof. Andreas Lendlein haben sowohl im Modell als auch in den Experimenten zwei verschiedene abbaubare Polymere mit dem vielgenutzten Arzneistoff Dexamethason, einem Entzündungshemmer, beladen: PLGA, ein Standardpolymer, und OMBD, ein Oligodepsipeptid, das für diese Anwendung noch neu ist.

Ein Ergebnis der Studie ist, dass sich Oligodepsipeptide sehr viel besser als Nano-Carrier eignen als ein herkömmliches Polymer. „Depsipeptide sind eine sehr interessante Substanzgruppe mit großem Potenzial“, so Lendlein. Das Besondere: Sie bieten aufgrund ihres Aufbaus eine große strukturelle Vielfalt, so dass physikalische Wechselwirkungen durch die Auswahl geeigneter Strukturelemente gezielt ausgebildet werden.
Das bedeutet, dass der Wirkstoff hier besser haften bleibt und das Polymer so mehr Wirkstoff aufnehmen kann.

Zur Anwendung der Wirkstoffträger in einem Wirkstofffreisetzungssystem ist noch ein weiter Weg. Im nächsten Schritt wird die Synthese entsprechend den Arzneimittelregularien weiterentwickelt und optimiert.

mehr in Journal of Controlled Release.

Dieser Artikel ist in In2Science 8 erscheinen.